Акрихин (Acrichinum)

   АКРИХИН (Acrichinum). 2-Метокси-6-хлор-9-(1-метил-1-диэтиламинобутиламино)-акридина дигидрохлорид.

    Синонимы: Atabrine, Atebrin, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Hepacrin, Italcihne, Malaricida, Mecaprine, Mepacrine hydrochloride, Mepacrini hydrochloridum, Mepacrinum, Methochin, Methoquine, Palacrin, Palusan, Pentilen, Quinacrine, Tenicridine.

    Желтый мелкокристаллический порошок, горький на вкус. Растворим в воде (при + 20' С до 3 %; растворимость повышается при подогревании раствора). Разведенные водные растворы флюоресцируют. Водные растворы для инъекций готовят асептически.

    Акрихин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; после приема терапевтической дозы максимальная концентрация в крови отмечается через 2 - 3 ч; высокий уровень препарата в крови удерживается в течение нескольких часов. Акрихин длительно задерживается в организме. Выводится главным образом почками, частично выделяется желчью, при этом в двенадцтиперстной кишке может вторично всасываться. Часть принятого препарата разрушается в организме.

    По характеру противомалярийного действия акрихин близок к хингамину (хлорохину). В связи с тем что акрихин менее активен и, кроме того, вызывает окрашивание кожи и слизистых оболочек, в настоящее время его практически не применяют, как противомалярийное средство.

    Акрихин используют также как противоглистное средство и для лечения красной волчанки, кожного лейшманиоза, псориаза.

    Как противомалярийное средство принимают акрихин внутрь после еды, запивая обильно водой. На курс назначают 1, 5 г: в 1-й день по 0, 3 г 2 раза с интервалом 6 ч, во 2 - 3 - 4-й день - по 0, 3 г в - 1 прием. В 1-й день лечения можно давать 0, 3 г, в этом случае курс, лечения удлиняется на 1 день. При тяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до 7 дней.

    Повозрастные суточные дозы акрихина для детей такие же, как для бигумаля.

    Как противоглистное средство, акрихин применяют при цестодозах: инвазиях бычьим цепнем (тениидоз), карликовым цепнем (гименолепидоз), широким лентецом (дифиллоботриоз). Накануне и в день лечения принимают протертую пищу с ограничением жиров, острых и соленых продуктов. На ночь назначают солевое слабительное. Утром ставят очистительную клизму и дают натощак всю назначенную дозу акрихина (принимают по 1 - 2 таблетки каждые 5 - 10 мин, запивают водой с добавлением натрия гидрокарбоната).

    Назначают акрихин в следующих дозах: взрослым - 0, 8 г; детям 3 4 лет - 0, 15 - О, 2 г, 5 - 6 лет - 0, 25 - 0, 3 г, 7 - 9 лет - 0, 35 - 0, 4 г, 10 - 12 лет - 0, 45 - 0, 5 г; 13 - 14 лет - 0, 6 г, 15 - 16 лет - 0, 7 г.

    Через 1/2 - 1 ч после приема последней таблетки дают солевое слабительное или настой сенны сложный. Завтрак разрешают через 1 - 2 ч после приема слабительного. Если в течение 3 ч после приема слабительного не было стула, ставят клизму (взрослым из 5 стаканов теплой воды, детям - соответственно меньше). Если паразиты вышли без головки, ставят еще 1 - 2 клизмы.

    При тениидозе и дифиллоботриозе, лечение проводят однократно; при гименолепидозе - 4 цикла по 3 дня с интервалом 7 дней. Препарат назначают взрослым по 0, 3 г (в 2 приема через 20 мин) в день натощак; в 1-й день первого цикла через 2 ч дают солевое слабительное.

    При появлении в процессе дегельминтизации тошноты и рвоты рекомендуются постельный режим, грелка на надложечную область, глотание кусочков льда.

    В последнее время акрихин применяют как противоглистное средство в сочетании с фенасалом (см.), при этом дозы акрихина могут быть уменьшены.

    При лечении лямблиоза (см. также Аминохинол, Фуразолидон), акрихин принимают 3 раза в день за 30 мин до еды в течение 8 дней в следующих дозах (на прием): дети до 2 лет - 0, 012 - 0, 015 г, 3 лет - 0, 02 - 0, 025 г, 4 лет - 0, 03 - 0, 04 г, 5 - 7 лет - 0, 05 - 0, 075 г, 8 - 14 лет - О, 1 г, 14 - 16 лет и старше - 0, 1 - 0, 15 г. Назначают также циклами; первый цикл 5 дней, второй - 3 дня, третий - 3 дня, с промежутком между ними по 7 дней.

    Высшие дозы акрихина для взрослых; разовая 0, 3 г; суточная 0, 6 г.

    При начальных формах кожного лейшманиоза проводят инъекции 5 % раствора акрихина (в 1 % растворе новокаина) в папулу, инъекции повторяют через 3 - 4 нед.

    При красной волчанке (см. также Хингамин, Аминохинол), назначают по О, 1 г акрихина 3 раза в день курсами по 10 дней с перерывом между курсами 5 - 7 дней; проводят 4 - 5 курсов. Иногда, кроме того, обкалывают очаги поражения 2 - 5 % раствором акрихина.

    Акрихин обычно хорошо переносится. Наблюдаемое при приеме акрихина желтое окрашивание кожных покровов безвредно, но может быть в течение нескольких недель и по окончании лечения. При передозировке и в редких случаях после приема обычных доз акрихина, могут наблюдаться побочные реакции: <акрихиновое опьянение> - двигательное и речевое возбуждение с потерей ориентировки, продолжающееся обычно несколько часов; <акрихиновый психоз>, сопровождающийся галлюцинациями, возбуждением или депрессией и другими явлениями, продолжающимися обычно не более недели.

    При появлении неврологической симптоматики акрихин отменяют, вводят обильное количество жидкости, назначают глюкозу и успокаивающие средства.

    Акрихин противопоказан лицам с психическими заболеваниями, а также больным, у которых ранее при приеме препарата наблюдались нарушения нервной деятельности. Относительные противопоказания: неустойчивая психика, резкое нарушение выделительной функции почек, холемия, резкое окрашивание кожных покровов в связи с длительным применением акрихина, задержка выделения препарата с мочой.

    Нельзя назначать акрихин одновременно с примахином и хиноцидом или незадолго до применения этих препаратов (см. Примахин).

    Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 1 г и таблетки, покрытые оболочкой, по 0, 05 г.

    Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки - в защищенном от света месте.