Цисплатин (Cisplatin)

   ЦИСПЛАТИН (Сisplatin).

    Цис-Диаминдихлорплатина (II) .

    Кристаллический порошок от желтого до желто-оранжевого цвета. Медленно и очень мало растворим в воде и изотоническом растворе натрия хлорида.

    Синонимы: Платидиам, Рlatidiam, Рlatinol.

    Является комплексным соединением двухосновной платины, обладающим противоопухолевой активностью. Эффективным является цис-изомер; транс-изомер активностью не обладает. Цифра II означает основность (валентность) платины.

    Механизм противоопухолевого действия препарата (и других производных платины) связан со способностью к бифункциональному алкилированию нитей ДНК, ведущему к длительному подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клетки. Способность препарата вызывать регрессию первичных опухолей и метастазов связана также с влиянием на иммунную систему организма.

    Цисплатин неэффективен при приеме внутрь. При внутривенном введении быстро и в значительном количестве поступает в почки, желудочно-кишечный тракт, печень, яичники; обнаруживается в коже, мышцах, костной ткани. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. В значительном количестве (90%) связывается с белками плазмы. Медленно выделяется почками: в небольших количествах в первые часы и около 40 % - после 5-дневного введения.

    Применяют цисплатин отдельно или в комплексной терапии (в сочетании с метотрексатом, циклофосфаном, тиогуанином, противоопухолевыми антибиотиками и другими противоопухолевыми препаратами) при злокачественных опухолях яичка и яичников, раке шейки матки, мочевого пузыря, при плоскоклеточном раке области головы и шеи, при остеогенной саркоме. Применяют также в комплексной терапии лимфогранулематоза и лимфосарком.

    Вводят раствор цисплатина внутривенно. При монохимиотерапии обычно вводят из расчета 20 мг на 1 м 2 поверхности тела ежедневно в течение 5 дней, или по З0 мг на 1 м 2 ежедневно в течение 3 дней, или по 100 - 150 м 2 на 1 м 2 1 раз в 3 нед. Интервал между курсами 3 нед. Общее количество курсов определяют индивидуально.

    Для инъекций растворяют препарат из расчета 10 мг сухого вещества на 10 мл стерильной воды для инъекций и этот раствор разводят в 1 л изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

    Раствор вводят струйно (медленно) или в виде длительных инфузий (в течение 6 - 48 ч).

    Для уменьшения нефротоксичности, рекомендуется до начала введения цисплатина гидратировать организм больного, вводя в течение 8 - 12 ч 1 - 2 л изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

    При применении цисплатина возможны нарушения, функции почек, тошнота, рвота, потеря аппетита, головокружения, шум в ушах, понижение слуха, анафилактические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Отмечены нейропатии с преимущественным поражением нервов нижних конечностей (особенно нервов икроножных мышц)

    Возможно возникновение боли по ходу вены после внутривенного введения препарата. Препарат противопоказан при нарушениях, функций почек и печени, угнетении костномозгового кроветворения, недостаточности кровообращения, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при беременности и индивидуальной непереносимости,

    Во время лечения необходимо систематически исследовать функцию почек (определение содержания белка, креатинина, мочевины, мочевой кислоты), проводить анализы крови, осуществлять аудиометрию.

    Не следует сочетать применение цисплатина с препаратами, оказывающими нефро- или ототоксическое влияние (антибиотики-аминогликозиды, стрептомицин и др.).

    Форма выпуска: цисплатин лиофилизированный по 0, 01 г для инъекций (Cisplatinum lyophilisatum 0, 01 pro injесtionibus) в ампулах в упаковке по 10 ампул. Представляет собой пористую массу светло-желтого цвета неоднородной окраски; легко распадается в порошок.

    Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не выше + 10 С.